Ein Antimykotikum, auch als antimykotisches Medikament bekannt, ist ein pharmazeutisches Fungizid oder Fungistatik, das zur Behandlung und Vorbeugung von Mykosen wie Fußpilz, Ringelflechte, Candidiasis und schweren systemischen Infektionen wie z.B. kryptokokkaler Meningitis eingesetzt wird. Diese Medikamente sind in der Regel nur mit einem Rezept erhältlich, während einige auch rezeptfrei erhältlich sind.
Antimykotika können in drei Klassen eingeteilt werden, basierend auf ihrem Wirkungsort: Azole, die die Synthese von Ergosterol, dem Hauptsterol in Pilzen, hemmen; Polyene, die physikochemisch mit den Sterolen der Pilzmembran interagieren; und 5-Fluorocytosin, das die Synthese von Makromolekülen hemmt.
Polyene-Antimykotika wie Amphotericin, Nystatin und Pimaricin interagieren mit Sterolen in der Zellmembran (Ergosterol in Pilzen, Cholesterin in Menschen), um Kanäle zu bilden, durch die kleine Moleküle von der Innenseite der Pilzzelle nach außen gelangen.
Azol-Antimykotika wie Fluconazol, Itraconazol und Ketoconazol hemmen cytochrom P450-abhängige Enzyme, insbesondere C14-Demethylase, die an der Biosynthese von Ergosterol beteiligt sind, welches für die Struktur und Funktion der Pilz-Zellmembran erforderlich ist.
Allylamin- und Morpholin-Antimykotika, zu denen Naftifin und Terbinafin gehören, hemmen die Biosynthese von Ergosterol auf der Ebene der Squalen-Epoxidase. Das Morpholin-Präparat Amorolfin hemmt denselben Weg in einem späteren Schritt.
Antimetabolit-Antimykotika wie 5-Fluorocytosin wirken als Hemmer der DNA- und RNA-Synthese, indem sie intrazytoplasmatisch in 5-Fluorouracil umgewandelt werden.
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